farmakologi dan toksikologi

 FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI I

OLEH :

NAMA      : LATRI DWITA SARI AMAHORU

NIM          : 70100112050

KELAS     : FARMASI B₁

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS ISLAM NEGERI ALAUDDIN MAKASSAR

2013

“FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI”

Farmakognosi berasal dari dua kata yaitu pharmacon (obat) dan gnosi (ilmu/pengetahuan). Jadi farmakognosi adalah ilmu pengetahuan tentang obat khususnya dari nabati, hewani dan mineral. Farmakodinamik adalah ilmu yang memepelajari tentang efek obat terhadap tubuh, sedangkan Farmakokinetik adalah ilmu yang memepelajari tentang nasib obat dalam tubuh meliputi absorbs, distribusi, metabolism dan ekskresi. Dan toksikologi aalah ilmu yang memepelajari tentang efek racun terhadap tubuh.

Adapun faktor-faktor yang memepengaruhi metabolism obat yaitu induksi enzim. Inhibisi enzim, kompetisi (interaksi obat), dan perbedaan individu.

Fungsi –fungsi reseptor sebagai berikut :

·         Mengenal dan mengingat suatu ligan

·         Meneruskan sinyal-sinyal yang diterima ke dalam sel melalui

Ø  Perubahan permeabilitas membran

Ø  Pembentukan second messenger dan

Ø  Mempengaruhi transkripsi gen

Ligan-ligan yang dapat mengikat reseptor dan mempengaruhi aktifitas sel diantaranya :

·         Hormones

·         Autocrine

·         Neurontransmitter

·         Cytokines

·         Membrane bound ligans

·         Drug / chemicals

“SYSTEM SARAF OTONOM”

System saraf otonom adalah system saraf tidak sadar terbagi menjadi system saraf simpatik yang mempunyai fek eksitasi dan sistem saraf parasimpatik yang mempunyai efek inhibisi.

Perbedaan sistem saraf simpatik dan parasimpatik

Perbedaan	Simpatik	Parasimpatik
Neurontransmitter	Noradrenalin	asetilkolin
Reseptor		Muskarinik dan nikotonik
Efek umum	Fight or fly	Rest or rilex

Ø  Obat-obat adrenergik

1.      Amfetamin dan turunannya (methamfetamin, shabu-shabu, metilene dioksi methamfetamin (ekstasi))

2.      Kokain

3.      Adrenalin/efinefrin

4.      Dopamine

5.      Efedrin

Ø  Obat-obat penghambat adrenergik

1.      Alfa bloker

Contohnya : prazosin

2.      Betabloker

Kardioselektif, contohnya etenolol

Non kardioselektif, contohnya propanolol

Ø  Obat-obat kolinergik

Stimulant ganglion adalah obat yang secara luas mempunyai ketrja pada simpatik dan parasimpatik, tidak begitu berguna dalam klinis

1.      Agonis muskarinik, contohnya atropin

2.      Ester kolin, contohnya metakolin, karbakol, dan betanekol

3.      Pilocarpin

“PSIKOPATOLOGIK”

Fakta obat psikotropik

·         Klorpromazin (1952)

·         Reserpin          (1954)

·         Imipramin (1957)

Pembagian obat psikotropik

Jenis	Sinonim	Indikasi utama
Neuroleptika	Neuroplegika	Skizofren
	Psikoleptika	Maniak
	Major tranzquilator	Psikosindrom
		Sindrom penghentian alcohol kondisi terstimulasi takut
Antidepresiva		Depresi
Tranquilansia	Ataraktika	Neurosis
	Tranquilansia minor
Psikotonika	Stimulansia	Apatis
	Psikoanaleptika	Lesu
	Psikoenergetika
Psikodisleptika	Psikolotika	Untuk menimbulkan psikosis buatan
	Psikotomimetika
	Psikotoksika
	Fantastika
	Senyawa halusinogen eldetika

Ø  Psikosis >> penyakit fikiran dan kejiwaan, terbagi 2 yaitu

1.      Psikosis eksogen, patologi tubuh seperti trauma otak, tumor otak

2.      Psikosis endogen, gangguan metabolism otak contohnya pada skizofrenia

Ø  Neurosis, gangguan penyelesaian konflik diri,

Contohnya :

1.      Sindrom kelelahanpsikovegetatif (gugup)

2.      Reaksi konversi (histeris)

3.      Neurosis ketakutan dan fobia

4.      Neurosis keharusan

5.      Anorexia nervosa, keinginan untuk kurus pada masa puberitas

Ø  Psikopati, gangguan kepribadian terhadap sikap kehidupan yang berhubungan dengan lingkungan, biasanya susah terdeteksi

1.      Kepribadian sensitive

2.      Kepribadian anankastia (peningkatan kesadaran untuk tertib)

3.      Kepribadian depresi (mood tertekan)

4.      Kepribadian hipertimi (mood gembira)

5.      Kepribadian tak stabil (factor alcohol)

6.      Kepribadian tanpa emosi

7.      Kepribadian kuerulatorik (keras kepala, selalu mau benar, fanatisme berlebihan)

·         Obat-obat psikopatologik

Ø  Neuroleptika

Mekanisme kerja : memblok pekepasan norefinefrindan dopamine
contoh obat golongan :

1.      Fenotiazin (klorpromazin, prefenazin)

2.      Senyawa butirofenon dan dimetilbtuilpiperidin

3.      Reserpine

4.      Sulpirid

Ø  Antidepresiva

Golongan	Mekanisme aksi	Contoh obat
Anti depresan trisiklik (TCA)	Penghambatan reuptake serotonin dan norefinefrin	Amitripilin, imipramine
SNRI	Penghambatan reuptake serotonin dan norefinefrin	venlafaksin
SSRI	Penghambatan reuptake serotonin	Sertraline, fluoksetin, paroksetin
MAOI	Penghambatan enzim mono amine oksidase	Fenelzin
Aminoketon	Penghambatan reuptake norefinefrin dan dopamine	bupropion
Triazolopyridin	Antagonis reseptor serotonin	Trazodon dan nefazodon
Tetrasiklik	Antagonis reseptor serotonin presinaptik	Mirtazapine

Ø  Tranquilansia

Mekanisme kerja : meningkatkan ketersediaan dan fungsi GABA di otak dengan mengaktifkan kerja reseptor GABA

Contoh obat    :  1.   Meprobamat 2. Golongan benzodiazepine (diazepam, klordiasepoksid, lorazepam, alprazolam) 3. Benzoktamin 4.Valepotriat

Ø  Psikotonik / psikostimulansia

Contoh obat : kofein dan amfetamin

Ø  Psikodisleptika / fantastika

Contoh obat    :  1.   Turunan indol : N-dimetil triptamin psilosin, lisergid 2. Turunan feniletilamin : meskalin

“ANTIKONVULSI”

Epilepsi, keajdian kejang yang terjadi berulang (kambuhan). Kejang, manifestasi klinik dari aktifitas neuron yang berlebihan didalam korteks serebral. Manifestasi klinik kejang sangat bergantung dari daerah otak fungsauinal yang terlibat. Kejang disebabkan karena adanya ketidak seimbangan antara inhibisi dan eksitatori pada otak. Ketidakseimbangana itu terjadi karena kurangnya transmisi inhibitor dan meningkatnya aksi eksitatori.

Ø  Klasifikasi epilepsi

·         Kejang umum, jika terjadi pada kedua hemisfere otak secara bersama-sama, terbagi atas tonic-clonic, abscense attacks, myoclonic seizure dan atonic seizure.

·         Kejang parsial, jika dimulai dari daerah tertentu, terbagi menjadi simple partial seizure dan complex partial seizures

Ø  Obat-obat antikonvulsi tergantung jenis epilepsinya

	Kejang parsial	Kejang umum (generalized seizures)
		Tonic-clonic	Abscense	Myoclonic atonic
Drug of choice	Karbamazepin	Valproat	Etusoksimid	Valproat
	Fenitoin	Karbamazepin	Valproat
	Valproat	Fenitoin
Alternatives	Lamotrigin	Lamotrigin	Clonazepam	Klonazepam
	Gabapentin	Topiramat	Lamotrigin	Lamotrigin
	Topiramat	Primidon		Topiramat
	Tiagabin	Fenobarbital		felbamat
	Primidon
	Fenobarbital

“OBAT-OBAT PARKINSON”

Parkinson, gejala klinik ditandai dengan gemetar, kekakkua, bradikinesia dan instabilitas postural. Penyakit parkinsin yaitu penyakit gangguan syaraf kronis progresif yang ditandai dengan gemetar, kekakuan, berkurangnya kecepatan gerakan, dan ekspresi wajah kosong seperti topeng dengan saliva berlebihan.

Ø  Faktor resiko

·         Usia ( 55 tahun)

·         Jenis kelamin (cendenrung pada laki-laki)

·         Riwayat keluarga

·         Etnik

·         Paparan toksik dan obat

·         Genetic

Ø  Patofisiologi

Dopamine merupakan neurontransmitter yang menstimulasi neuron motoric yang dapat mengontrol otot dalam bergerak. Terjadi degenarasi sel dengan hilangnya saraf dopaminergik di substansia nigra di otak. Selain dopamin, neurotransmitter lain (Asetilkolin, GABA, Norefinefrin, Glutamat dan Serotonin) juga mengalami ketidakseimbangan di korteks.

Ø  Gejala dan tanda

·         Tanda utama

1.      Tremor

2.      Kekakuan

3.      Melemahkan gerakan

4.      Ketidakseimbangan tubuh

·         Gejala motorik

1.      Ayunan lengan tangan berkurang

2.      Kesulitan dalm berbicara (dysarthria)

3.      Kesulitan dalam menelan (dysphagia)

4.      Perubahan postur

5.      Berubahnya ekspresi wajah 9hypomimia)

·         Perubahan status mental

1.      Anxietas

2.      Apatis

3.      Depresi

4.      Keadaan Bingung

5.      Psikosis

6.      Gangguan tidur

Ø  Obat-obat yang biasa digunakan

·         Meningkatkan kadar dopamine endogen

1.      L-dopa >>  prekursor dupa

2.      Carbidopa, benserazid >> menghambat metabolism perifer oleh dopa dekarboksilase

3.      Entacapon, tolcapon >> menghambat degradasi dopa oleh O-metiltransferase

4.      Selegilin >> menghambat degradasi dopa oleh enzim Mono Amine Oksidase B

5.      Amatidin >> meningkatkan sintesis dan pelepasan dopamin, menghambat reuptake

·         Mengaktifkan reseptor dopamin dengan agonis

1.      Bromokriptin, lisurid >> agonis D2

2.      Pramipeksol, ropinirol >> agonis D2 dan D3

3.      Pergolid, apomorfin >> agonis D1 dan D2

·         Menekan aktiitas kolibergik dengan obat-obat antikolinergik

1.      Benzotrapin, triheksifenidil

“NYERI”

Nyeri didefenisikan sebagai perasaan emosional yang tidak nyaman baik dari luar tubuh maupuan dari dalam tubuh. Reseptor yang bekerja adalah nociceptor

·         Nyeri diklasifikasikan berdasarkan durasinya :

1.      Nyeri akut

2.      Nyeri kronis

·         Nyeri diklasifikasikan berdasarkan asalnya :

1.      Nyeri nosiseptif >> nyeri somatic dan viscelar

2.      Nyeri neuropatik

Ø  Terapi

·         Non farmakologi

1.      Relaksasi, hypnosis

2.      TENS untuk nyeri bedah, traumatic dan oral facial

·         Farmakologi

1.      Analgesi non opiat

§  Paracetamol

§  Salisilat >> aspirin, Mg salisilat

§  Fenamat >> meklofenamat, asam mefenamat

§  Asam asetat >> natrium diklofenak

§  Antalgin

§  Asam propion >> ibuprofen, ketoprofen, naproksen

§  Asam pirolizin karboksilat >> ketokrolak

§  Inhibitor COX 2 >> celcoxib, valdecoxib

2.      Analgesik opiat

§  morfin

3.      Antidepressant